Cad é S-4 (Andrarine)

S-4, arna mhargú marandáirín, is modulator receptor androgen roghnach neamh-stéaróideach (SARM) atá bith-infhaighte ó bhéal.Is gníomhaí páirteach é Andarine den receptor androgen.

Forbraíodh S-4 cosúil le SARMS eile go luath sna 2000í, mar iarracht chun na teorainneacha cógaseolaíochta agus cógaschinéiteacha de agonists receptor androgen stéaróideach (ie, testosterone agus DHT) a shárú, a bhfuil comhlachais aitheanta acu le galar ae agus croí.

Baineadh úsáid as Comhdhúil S-4 i staidéir ainmhithe ach tréigeadh é roimh aon trialacha cliniciúla daonna Céim I, mar gheall ar lagú amhairc.Tarlaíonn na héifeachtaí seo de réir mar a cheanglaíonn an móilín S-4 leis na gabhdóirí sa tsúil;dá ionsaithí an cheangail, is ea is mó míchompord a bhíonn ann.Fuarthas amach go raibh suaitheadh ​​amhairc chomh coitianta, mar gheall ar ghníomhaíocht mheicniúil uathúil, don druga gur tréigeadh na trialacha.

Conas a dhéanannS4Obair Andarine

Ceann de na meicníochtaí molta deS4, is é sin go bloic sé go hiomlán an ceangailteach DHT.Is hormone gnéas androgen endogenous é Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone nó stanolone).I gcomparáid le testosterone, tá DHT i bhfad níos cumhachtaí mar agonist an receptor androgen.

Tá cleamhnas ceangailteach ard-receptor androgen (AR) ag S-4.Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil S-4 níos lú potent agus éifeachtach ná propionate testosterone (TP) i ngníomhaíocht andraigineach, ach bhí a ngníomhaíocht anabalacha cosúil le nó níos mó ná gníomhaíocht TP.

Tá S-4 ina agonist receptor androgen iomlán i bhfíochán muscle, agus agonist páirteach sa próstatach.Mar sin, spreagann S-4 fás muscle go potently, ach níl sé in ann méid próstatach a choinneáil.Spreagann testosterone fás muscle agus próstatach go dtí an méid céanna.Tá S-4 ina chúis le hormón luteinizing suntasach (LH) nó faoi chois hormóin spreagtha follicle.

S- 4 (andáirín) Sochair

Cé go bhfuil go leor staidéar imscrúdaithe déanta, tá níos mó taighde ar siúl agus sna céimeanna luatha forbartha.Tá forbairt SARMS le haghaidh úsáide cliniciúla agus teiripeacha mar mhalairt androgen, tuar dóchais inti bunaithe ar shonraí réamhchliniciúla.

Murab ionann agus stéaróidigh anabalacha, a cheanglaíonn le gabhdóirí androgen i go leor fíocháin ar fud an chomhlachta, ceanglaíonn SARManna aonair go roghnach le gabhdóirí androgen i bhfíocháin áirithe, ach ní i gcásanna eile.Mar sin féin, tá éifeachtaí andraigineach agus anabalacha fós le feiceáil acu.

Ní stéaróidigh anabalacha iad SARMS;ina ionad sin, is ligands sintéiseacha iad a cheanglaíonn le gabhdóirí androgen.Ag brath ar a struchtúr móilíneach, gníomhaíonn siad mar agonists, agonists páirteach, agus antagonists.Mar sin is ar bhealach roghnach a dhéanann SARMS croí-rialálaithe agus fachtóirí trascríobh a mhodhnú nó a idirghabháil nó próitéiní cascáideacha a chomharthaíocht chun gníomhaíocht anabalacha a chur chun cinn.

Léirigh staidéir go bhfuil S-4 ina agonist receptor androgen iomlán i bhfíochán muscle, agus agonist páirteach sa próstatach, rud a fhágann gur iarrthóir idéalach é mar mhalairt ar agonists receptor androgen stéaróideach (ie, testosterone agus DHT), mar gheall ar éifeachtaí díobhálacha gaolmhara. ar ae, croí, agus torthúlacht.

Ba chóir a thabhairt faoi deara, cé go méadaíonn SARMS cosúil le S4 gníomhaíocht androgen, níl sé ina iarrthóir inmharthana le haghaidh teiripe athsholáthair hormóin, ós rud é nach ndéanann sé cumhraithe in estrogen.